期刊简介
《中国处方药》由国家食品药品监督管理总局南方医药经济研究所主管、主办的全国性医药科技期刊，系中国知网（CNKI）、万方数据-数字化期刊群、维普数据全文收录期刊。从2014年起，《中国处方药》杂志将转变出版风格，在保留杂志部分资讯类内容的基础上，极力打造前沿、高端的医药类专业核心期刊。《中国处方药》杂志仍然保留重头的特色栏目，如“施仲伟专栏”、“临床试验专栏”、“JCPD-CSCO临床肿瘤专版”，增加“专家论坛”、“论著”、“临床研究”、“护理研究”等栏目，既为读者呈现专家们最权威的观点，又为广大医药工作者提供畅通无阻的学术交流平台。
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- 杂志名称：中国处方药杂志
- 主管单位：国家食品监督管理总局南方医药经济研究所
- 主办单位：国家食品监督管理总局南方医药经济研究所
- 国际刊号：1671-945X
- 国内刊号：44-1549/T
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), 维普收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 知网收录(中)
葛根素单磷酸酯盐衍生物的合成及其药效学的研究
李新宇；支钦；张健存；姚志勇
关键词：葛根素单磷酸酯盐衍生物, 水溶性, 高脂血症, 大鼠血液流变学
摘要：目的：将葛根素分子A环7位上的羟基进行磷酸酯化衍生，以期提高其水溶性，并对比葛根素及葛根素单磷酸酯盐衍生物对高血脂大鼠血液流变学的影响。方法葛根素在醋酐条件下生成全乙酰保护的葛根素，再在咪唑条件下选择性脱除7位上的乙酰保护基，然后与氯代亚磷酸二苄酯反应，后脱苄基保护，得到目标产物，产物经阳离子交换树脂处理、甲醇重结晶纯化分离，产物结构经波谱解析鉴定；分别测定葛根素及葛根素单磷酸酯盐在水中的溶解度；SD大鼠分为空白对照组：蒸馏水，20 mL/kg，ig；模型组：蒸馏水，20 mL/kg，ig；愈风宁心片阳性药物对照组：200 mg/kg，ig；葛根素组：400 mg/kg，ig；葛根素单磷酸盐衍生物组：510 mg/kg，ig。首先对各组动物连续灌胃5 d，除空白对照组外，其它组于第4天给药1 h后，再皮下注射肾上腺素0.08 mL/100 g。4 h后再注射1次，在两次注射肾上腺素期间的中间时间点，将大鼠用冷水浸湿，在4℃冰箱中放置10 min，处置后禁食，次晨给药1 h后取血检测全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度等12项指标。结果得到葛根素单磷酸酯盐衍生物：葛根素-7-磷酸酯钠，葛根素单磷酸酯盐在水中的溶解度明显高于葛根素；与模型组比较，葛根素和葛根素-7-磷酸酯钠均能显著改善急性高脂血症大鼠血液流变学相关指标，其中葛根素-7-磷酸酯钠的作用较其它药物更为明显（P＜0.01）。结论葛根素-7-磷酸酯钠具有较好的水溶性；能更加显著地改善急性高脂血症大鼠血液流变学相关指标。
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